Ils occupent les récepteurs de l'hormone angiotensine II (récepteurs AT-1) dans les artères et les surrénales (ainsi que dans d’autres organes).

L'angiotensine II ne peut plus se lier aux récepteurs et donc exercer son action. Les petites artères rétrécies se dilatent et la tension baisse. La quantité d'eau et de sel éliminée par les reins augmente et la tension baisse.

Les effets de l'inhibition sur les récepteurs, provoqués par les sartans, sont plus spécifiques que les effets de l'inhibition enzymatique provoqués par les IEC. Les sartans ne provoquent donc que rarement des effets secondaires.

Inhibition du système rénine-angiotensine- aldostérone activé, un système hormonal qui circule dans le sang et participe à la régulation de la tension artérielle.

Les IEC empêchent la formation d'angiotensine II, une substance hormonale qui élève la tension artérielle. Les petites artères rétrécies se dilatent et la tension artérielle baisse. La sécrétion d’aldostérone dans le sang par les surrénales est freinée et une quantité plus importante d'eau et de sel peut être éliminée par les reins. Diminution du volume sanguin circulant et de la tension artérielle.

Toux, éruption cutanée, gonflement du tissu sous-cutané (angiœdème).

Reins. Les sous-classes de substances (diurétiques thiazidiques, diurétiques de l'anse, diurétiques épargneurs de potassium) agissent à différents niveaux dans les reins.

Elimination accrue d'eau et de sel (chlorure de sodium), entraînant une diminution du volume sanguin circulant et de la tension artérielle.

Perte de potassium dans les reins avec diminution du taux de potassium dans le sang (un déficit marqué en potassium entraîne des modifications de l’ECG et une faiblesse musculaire), trouble de l'utilisation du sucre dans le corps (surtout chez les diabétiques), troubles de l'érection, éruption cutanée.

Ils occupent les récepteurs des messagers adrénaline et noradrénaline dans le cœur.

Ils diminuent l'effet du système nerveux végétatif qui provoque une augmentation des performances cardiaques. La force de contraction du cœur, le pouls et la tension artérielle diminuent.

Fatigue, vertiges, maux de tête, sensation de froid dans les mains et les pieds, troubles de l'érection, éruption cutanée.

Cellules musculaires dans la paroi des ramifications terminales des artères (artérioles).

Diminution de l'afflux de calcium dans les cellules musculaires. La tension dans les cellules musculaires se relâche. Les artérioles rétrécies se dilatent. La tension artérielle baisse.

Gonflement des chevilles (œdème), maux de tête, rougeur du visage, éruption cutanée.